Le Melanotan II est un puissant analogue heptapeptidique cyclique de l'alpha-MSH, agissant comme un agoniste non sélectif sur l'ensemble de la famille des récepteurs de la mélanocortine (MC1R–MC5R). Développé à l'origine à l'université d'Arizona, il reste un outil de recherche pharmacologique essentiel pour l'étude de la biologie de la mélanocortine, de la pigmentation, de l'homéostasie énergétique et de la pharmacologie des récepteurs.
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Le Melanotan II (MT-II) est un heptapeptide cyclique synthétique dont la séquence est Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂, dérivé de l'hormone alpha-mélanostimulante (α-MSH) par cyclisation, acétylation N-terminale et amidation, ainsi que par l'incorporation d'un résidu de D-phénylalanine. Ces modifications structurelles confèrent une puissance nettement supérieure et une meilleure résistance à la dégradation enzymatique par rapport à l'α-MSH native, ainsi qu'une rigidité conformationnelle créée par le pont lactame entre les résidus aspartate et lysine, qui verrouille le peptide dans une conformation active vis-à-vis du récepteur. Ce composé a été développé dans les années 1980 à l'université d'Arizona dans le cadre d'un programme visant à créer des mélanotropines stables et puissantes pouvant être utiles dans la recherche sur la pigmentation et la photoprotection.
Le Melanotan II est un agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, qui active les récepteurs MC1R, MC2R, MC3R, MC4R et MC5R avec une puissance variable. Cette large sélectivité réceptrice, bien qu'elle complique l'interprétation dans certains contextes expérimentaux, est précisément ce qui en fait un outil pharmacologique précieux pour l'étude de l'ensemble de la famille des récepteurs de la mélanocortine. Le MC1R, exprimé principalement dans les mélanocytes, intervient dans la réponse mélanogénique canonique par le biais de la voie de signalisation AMPc/PKA/MITF. Le MC4R, exprimé dans l'hypothalamus et le tronc cérébral, est le principal régulateur central de l'homéostasie énergétique et de l'appétit. Le MC3R possède des propriétés anti-inflammatoires et est exprimé dans les cellules immunitaires et le cerveau. Le MC5R intervient dans le fonctionnement des glandes exocrines. Le MT-II active simultanément toutes ces voies, permettant ainsi une étude exhaustive de l'axe de la mélanocortine.
La structure cyclique de ce composé lui confère une affinité de liaison aux récepteurs supérieure à celle des analogues linéaires de l'alpha-MSH, ainsi qu'une demi-vie plasmatique nettement plus longue que celle de l'hormone endogène, ce qui permet de mener des expériences in vivo sur des modèles murins sans avoir recours aux protocoles de perfusion continue requis pour l'alpha-MSH native. En tant qu'outil de recherche, le Melanotan II est particulièrement utile pour cartographier la distribution des récepteurs de la mélanocortine, caractériser la pharmacologie des récepteurs par des tests de compétition de liaison avec des radioligands, et fournir un stimulus maximal de mélanocortine par rapport auquel les agonistes et antagonistes sélectifs des récepteurs peuvent être évalués. Le Melanotan II de Sharp Labs est fourni sous forme de poudre lyophilisée d'une pureté HPLC ≥ 99 %, avec un certificat d'analyse inclus dans chaque commande.
Des décennies de recherche préclinique sur la MT-II ont donné lieu à une abondante littérature couvrant la mélanogénèse, le comportement alimentaire, la dépense énergétique, la fonction sexuelle, la régulation cardiovasculaire et l'inflammation, ce qui en fait l'une des mélanotropines synthétiques les plus étudiées dans la littérature et un pilier incontournable de la pharmacologie des récepteurs de la mélanocortine.
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