L'IGF-1 LR3 est un analogue recombinant de l'IGF-1 humain conçu pour prolonger considérablement sa demi-vie plasmatique grâce à une affinité réduite pour les protéines de liaison de l'IGF. Avec une demi-vie de 20 à 30 heures, contre environ 15 minutes pour l'IGF-1 natif, il permet de mener des études sur l'activation prolongée des récepteurs de l'IGF-1, ce qui est impossible avec l'hormone endogène.
L'IGF-1 LR3 (facteur de croissance analogue à l'insuline 1 Long R3) est un analogue recombinant de l'IGF-1 humain comportant deux modifications spécifiques : une extension N-terminale de 13 acides aminés (Long) et une substitution de l'arginine native par un acide glutamique en position 3 (R3). La substitution R3 est le changement pharmacologiquement déterminant : elle réduit considérablement l'affinité de liaison pour les six protéines de liaison de l'IGF (IGFBP), qui, dans l'IGF-1 natif, servent de réservoir circulant et de protéines de transport, mais qui séquestrent également l'hormone loin de son récepteur. En contournant la liaison aux IGFBP, l'IGF-1 LR3 atteint une demi-vie plasmatique d'environ 20 à 30 heures, contre environ 15 minutes pour la molécule endogène, ce qui permet une activation prolongée du récepteur de l'IGF-1 (IGF-1R) impossible à étudier avec l'IGF-1 natif dans la plupart des protocoles expérimentaux in vivo.
L'IGF-1 LR3 active l'IGF-1R et, à des concentrations plus élevées, le récepteur de l'insuline (IR) avec une forte puissance, déclenchant deux grandes cascades de signalisation intracellulaires : la voie PI3K/Akt/mTOR et la voie MAPK/ERK. La branche PI3K/Akt stimule la synthèse protéique, la survie cellulaire et le métabolisme du glucose par la phosphorylation de l'IRS-1, l'activation de l'Akt et la stimulation en aval du mTORC1. La voie MAPK contrôle la transcription génique, la prolifération cellulaire et la différenciation. Ces voies comptent parmi les plus étudiées en biologie cellulaire, et l'IGF-1 LR3 offre un outil maniable à action prolongée pour leur étude pharmacologique, sans l'interférence de l'IGFBP qui fausse les expériences sur l'IGF-1 natif.
Cet analogue conserve une activité agoniste complète au niveau du récepteur de l'IGF-1 (IGF-1R), activant ce dernier avec une puissance équivalente ou légèrement supérieure à celle de l'IGF-1 natif dans des systèmes cellulaires isolés. Cette caractéristique, associée à une demi-vie prolongée, en fait l'analogue de l'IGF-1 de choix pour les études in vivo sur les rongeurs nécessitant une activation prolongée du récepteur, les expériences en culture cellulaire exigeant une signalisation anabolique prolongée, ainsi que pour tout protocole dans lequel la dégradation de l'IGF-1 ou la séquestration par l'IGFBP compromettrait la reproductibilité des résultats. L'IGF-1 LR3 de Sharp Labs est fourni sous forme de poudre lyophilisée d'une pureté ≥ 98 % par HPLC, avec un certificat d'analyse joint à chaque commande.
Au-delà de son utilité en tant qu'outil de recherche dans le domaine de la biologie des facteurs de croissance, l'IGF-1 LR3 est largement utilisé dans la recherche sur les myoblastes et les muscles squelettiques, en biologie des cellules cancéreuses (où le récepteur de l'IGF-1 est souvent surexprimé) et dans la recherche métabolique portant sur l'axe de signalisation insuline/IGF-1. Son profil pharmacocinétique unique le rend indispensable pour tout protocole expérimental nécessitant une stimulation prolongée du récepteur de l'IGF-1, indépendante de l'IGFBP.
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